В организма на човека креатин монохидрит се преобразува в креатин фосфат. Креатинфосфатът е най-лесно достъпният източник на енергия на клетъчно-мускулно ниво. Той представлява макроенергетично съединение, което незабавно осигурява макроенергeтичен фосфат, необходим за регенерацията на АТФ, изразходван по време на активна и продължителна тренировка или работа. При това нивото на креатинфосфатът намалява в съответствие с количеството и продължителността на работа, като дори може напълно да се изразходи. Креатинфосфатът бързо се регенерира от креатин в присъствие на АТФ или АДФ. В скелетните мускули след тренировка нивото на ензима креатинфосфаткиназа се увеличава.
Затова е от съществено значение при следваща тренировка натоварването да се увеличи при наличие на креатинфосфат или креатин. Допълнителни количества креатин се осигуряват именно от препарата Creatine.